Repozytorium
Wyszukaj
Kolekcje
Inne
Bilosomal Encapsulation of Binuclear Phosphino Ru(II)–Cu(II) Compounds Enhances Their Selectivity and Activity toward Lung and Prostate Cancers
Autorzy
Rok wydania
2025
Czasopismo
Journal of Medicinal Chemistry
Numer woluminu
68
Strony
14442-14464
DOI
10.1021/acs.jmedchem.5c00486
Kolekcja
Język
Angielski
Typ publikacji
Artykuł
This study reports the synthesis, characterization, and biological evaluation of four novel heteronuclear Ru(II)–Cu(II) complexes with phosphine–fluoroquinolone conjugates. Structural analysis using X-ray diffraction, density functional theory calculations, and various spectroscopic techniques confirmed the stability and coordination geometries. The cytotoxicity was evaluated in vitro across multiple cancer cell lines (lung, breast, pancreatic, prostate) and noncancerous cells. In vivo toxicity was also assessed using a zebrafish (Danio rerio) larvae model. The results demonstrated that Ru(II)–Cu(II) complexes exhibit greater anticancer activity compared with cisplatin while almost being nontoxic toward control cells in vitro. Mechanistic studies revealed that their action involves nuclei accumulation, reactive oxygen species generation, lipid peroxidation, and mitochondrial membrane depolarization. The expression ratio of Bax to Bcl-2 mRNA correlates with apoptotic cell death. Additionally, encapsulation of the one Ru(II)–Cu(II) complex in bilosomes significantly improved its stability, selectivity, and therapeutic efficacy in three-dimensional (3D) cancer spheroid models.
Słowa kluczowe
Antineoplastic agents, Apoptosis, Cells, Metals, Toxicity
Licencja otwartego dostępu
Licencja na prawach której można swobodnie kopiować, rozprowadzać, zmieniać i remiksować objęty prawem autorskim utwór (Utwór-przedmiot prawa autorskiego) pod warunkiem podania imienia i nazwiska autora utworu pierwotnego oraz źródła pochodzenia utworu.
Pełny tekst licencji: https://creativecommons.org/licenses/by/3.0/pl/legalcode
Adres publiczny
http://dx.doi.org/10.1021/acs.jmedchem.5c00486
Strona internetowa wydawcy
Podobne publikacje
Therapeutic Potential of a Water-Soluble Silver-Diclofenac Coordination Polymer on 3D Pancreatic Cancer Spheroids
Jaros Sabina W., Komarnicka Urszula K., Kyzioł Agnieszka, Pucelik Barbara, Nesterov Dmytro S., Kirillov Alexander M., Smoleński Piotr
Self-assembly and multifaceted bioactivity of a silver(I) quinolinate coordination polymer.
Jaros Sabina W., Krogul-Sobczak Agnieszka, Bażanów Barbara, Florek Magdalena, Poradowski Dominik, Nesterov Dmytro S., Śliwińska-Hill Urszula, Kirillov Alexander M., Smoleński Piotr
General aspects of metal toxicity.
Kozłowski Henryk, Kołkowska Paulina, Wątły Joanna, Krzywoszyńska Karolina, Potocki Sławomir