Repozytorium
Wyszukaj
Kolekcje
Inne
New fluphenazine analogues as inhibitors of P-glycoprotein in human lymphocyte cultures.
Autorzy
Rok wydania
2012
Czasopismo
Numer woluminu
16
Strony
332-337
DOI
10.5114/wo.2012.30063
Kolekcja
Język
Angielski
Typ publikacji
Artykuł
Streszczenie
Aim of the study: To evaluate the inhibitory effect of 17 new analogues of FPh on the Pgp transport function, by estimation of the rhodamine 123 (Rod-123) accumulation inside cultured lymphocytes.
Material and methods: Lymphocyte were cultured in the presence of a lectin (PHA; 2%, v/v), incubated with benzo[α]pyrene (B[α]P; 7.5 μM, 48 h) to induce genotoxic damage and to increase Pgp expression in the cells. Lymphocytes cultured without the tested compounds were considered as controls.
Results: It was established that 10 analogues of FPh, among 17 tested, significantly increased Rod-123 accumulation in lymphocytes at the concentration of 10 M. As compared to the control cultures the Pgp transport function was the most strongly inhibited by 1a, 1b, 1d, 3f, 3h and 3i analogues (approximately by 25%).
Conclusions: FPh analogues 1a, 1b, 1d, 3f, 3h and 3i should be further studied as promising candidates for adjuvant cancer chemotherapeutics.
Słowa kluczowe
fluphenazine analogues, MDR, P-glycoprotein, MDR modulators
Licencja otwartego dostępu
Licencja ta pozwala na rozpowszechnianie, przedstawianie i wykonywanie utworu jedynie w celach niekomercyjnych oraz tak długo jak utwory zależne będą również obejmowane tą samą licencją.
Pełny tekst licencji: https://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/legalcode
Adres publiczny
Podobne publikacje
Chemical structure of phenothiazines and their biological activity.
Jaszczyszyn Agata, Gąsiorowski Kazimierz, Świątek Piotr, Malinka Wiesław, Cieślik-Boczula Katarzyna, Petrus Joanna, Czarnik-Matusewicz Bogusława
Synthesis, pro-apoptotic activity and 2D-QSAR studies of new analogues of fluphenazine.
Żyta Joanna M., Jaszczyszyn Agata, Świątek Piotr, Gąsiorowski Kazimierz, Malinka Wiesław
Macrocyclic receptors containing sucrose skeleton.
Jarosz Sławomir, Listkowski Arkadiusz, Lewandowski Bartosz, Ciunik Zbigniew, Brzuszkiewicz Anna